Linagliptine;8-[(3R)-3-aminopiperidine-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylchinazoline-2-yl)methyl]purine-2,6-dion
![Linagliptine;8-[(3R)-3-aminopiperidine-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylchinazoline-2-yl)methyl]purine-2,6-dion Afbeelding](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| productnaam | Linagliptine CAS-NR668270-12-0 |
| Synoniemen | (R)-8-(3-aminopiperidine-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylchinazoline-2-yl)methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS-nr | 668270-12-0 |
| Moleculaire formule | C25H28N8O2 |
| Molecuulgewicht | 472.542 |
1. Linagliptine (BI-1356) is een remmer van DPP-4, een enzym dat de incretinehormonen glucagon-like peptide-1 (GLP-1) en glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) afbreekt.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-chinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dion is een nieuwe krachtige en selectieve dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-remmer die mogelijk kan worden gebruikt bij de behandeling van diabetes type 2.
Het Linagliptin-tussenproduct CAS 3355-28-0 van onze fabrieksfabricage, volwassen technologie, stabiele output, kwaliteitsborging.
Voorraadstatus: op voorraad.
Als u geïnteresseerd bent in onze producten of vragen heeft, neem dan gerust contact met ons op!
Producten onder patent worden alleen aangeboden voor R & D-doeleinden.
Gebruik: Het is een krachtige, selectieve DPP-4-remmer met een IC50-waarde van 1 nM.
In vitro onderzoek: Ligagliptin remde de DPP-4-activiteit in vitro in verschillende onafhankelijke experimenten met IC50-waarden van 0,4, 0,5, 0,9 en 1,1 nM (gemiddelde IC50, ongeveer 1 nM).De IC50 van FAP-remming door liagliptine was 89 nM (ongeveer 90-voudige selectiviteit ten opzichte van DPP-4).
In vivo onderzoek: Bij mannelijke Wistar-ratten, Beagle-honden en resusapen bleek xanthine-linagliptine een efficiënte, duurzame en krachtige DPP-4-remmer te zijn met> 7 uur> 70% / kg na orale toediening van 1 mg.Orale toediening van ritagliptine aan db/db muizen alleen, 45 min voor de orale glucosetolerantietest, verlaagde dosisafhankelijk de plasmaglucoseverschuiving van 0,1 mg/kg (15% remming) naar 1 mg/kg (66% remming) [1] .Ligagliptin (3 en 10 mg / kg) remde dosisafhankelijk het DPP-4-enzym in het plasma binnen 30 minuten na toediening van het geneesmiddel.Ligagliptin (1 mg/kg, p.o.) verlaagde de glucosecompensatie aanzienlijk met ongeveer 50% [2].Orale toediening van de DPP-4-remmer ligagliptine (3mg/kg, orale toediening) verminderde de DPP-4-activiteit sterk, stabiliseerde actief GLP-1 bij chronische wonden, en verbeterde genezing bij ob/ob-muizen.Op dag 10 na de verwonding vertoonden met liagliptine behandelde ob/ob-muizen voornamelijk geëpitheliseerde wonden, gekenmerkt door de afwezigheid van neutrofielen.
Document: Er is een nieuwe chemische klasse van krachtige DPP-4-remmers ontdekt en geëvalueerd die structureel zijn afgeleid van de xanthine-scaffold voor de behandeling van diabetes type 2.Systematische structurele variaties hebben geleid tot 1 (BI 1356), een zeer krachtige, selectieve, langwerkende en oraal actieve DPP-4-remmer die bij verschillende diersoorten een aanzienlijke bloedglucoseverlaging laat zien.1 ondergaat momenteel klinische fase IIb-onderzoeken en heeft het potentieel voor eenmaal daagse behandeling van type 2-diabetici.
